2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Acetyltransferase
  5. CBP/p300 Isoform

CBP/p300

 

CBP/p300 相关产品 (47):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    		Inhibitor 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.87%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor 99.88%
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid

    漆树酸

    		Inhibitor 98.49%
    Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-175180
    Conophyllidine Inhibitor
    Conophyllidine 是一种双吲哚生物碱，一种选择性的 M2 极化 抑制剂。Conophyllidine 通过作用于 P300/CBP 蛋白的组蛋白乙酰转移酶结构域来抑制组蛋白乙酰化。Conophyllidine 抑制 IL-4 诱导的精氨酸酶 (arginase) 的 IC50 为 0.31 μM。Conophyllidine 能够有效地促使肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 从抗炎型转变为炎症型，从而增强肿瘤微环境中细胞毒性 CD8+T 细胞的募集和功能。Conophyllidine 可用于研究肿瘤相关巨噬细胞。
  • HY-174866
    BT-O2C Inhibitor
    BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
  • HY-176251
    CBP/p300-IN-22 Inhibitor
    CBP/p300-IN-22 是一种选择性 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，IC50 为 4 nM。CBP/p300-IN-22 对BRD4(1) 具有高度选择性。CBP/p300-IN-22 通过抑制 NF-κB 信号传导减少 TNF-α 诱导的细胞因子表达和随后免疫细胞的募集且具有抗癌活性。CBP/p300-IN-22 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和其他 TNF-α 介导的炎症疾病的研究。
  • HY-15887
    MG 149 Inhibitor 99.24%
    MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
  • HY-134964
    CTB Activator 99.93%
    CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101084
    NSC 228155 Inhibitor ≥98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-124696
    PU139 Inhibitor 99.51%
    PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
  • HY-108696
    GNE-781 Inhibitor 98.16%
    GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
  • HY-136285
    CPI-1612 Inhibitor 99.74%
    CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
  • HY-136938
    NEO2734 Inhibitor 99.63%
    NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂，其IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
  • HY-108435
    GNE-049 Inhibitor 98.01%
    GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
  • HY-116673
    TTK21 Activator 99.39%
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
  • HY-124960
    CTPB Activator ≥99.0%
    CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
  • HY-16531
    YF-2 Activator 98.76%
    YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-100671
    L002 Inhibitor 99.44%
    L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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